胰岛素是促进肝脏和机体的外周组织将摄入的葡萄糖进行利用的主要激素，机体血糖的稳定有赖于体内胰岛素的作用。体内的胰岛素分泌减少或胰岛素在组织的作用降低时，血糖将不可避免地升高，就可能发生糖尿病。所以，胰岛素分泌减少和胰岛素抵抗被认为是2型糖尿病发生的主要病理生理基础。当然，不同的糖尿病患者，两者不是均衡的，肥胖糖尿病患者可能以胰岛素抵抗为主，而老年患者更多的则是胰岛素分泌异常。
胰岛素由胰腺中的B细胞分泌.正常人一天约分泌48单位的胰岛素。其中一半与进食无关，我们叫基础胰岛素分泌;还有一半则是在进食后，我们叫餐时胰岛素分泌。实际上，当人在闻到食物香味或看到食物时，胰岛素的分泌就会增加，较多的胰岛素进入肝脏，使肝脏胰岛素化，为机体更好地利用消化吸收的葡萄糖等营养物质作好准备，这样就避免了餐后血糖的过度升高。
经研究证实，对于早期糖尿病患者而言，胰岛素分泌异常主要表现为分泌高峰的延迟而不是分泌量的减少。当然，病程很长的糖尿病患者，其胰岛B细胞的数量和功能都明显降低，胰岛素分泌的绝对量就会明显低于正常人。
胰岛素分泌延迟的直接结果是使肝脏和外周组织难以及时和有效地利用进食后消化吸收的葡萄糖，特别是缺乏进食时的肝脏胰岛素化，不但使肝脏对葡萄糖的利用减少，而且肝脏的糖原分解和糖异生还增加，这就造成了餐后血糖的持续升高。餐后的高血糖又可能进一步刺激更多的胰岛素不恰当分泌，其结果是血糖和胰岛素分泌不能同步：血糖开始升高时，胰岛素未能增加，当血糖被利用而逐渐下降时，胰岛素分泌的高峰反而来临，这就可能导致患者在餐后3～5小时发生低血糖，被称为“高血糖后的低血糖”。
胰岛素分泌的调节剂格列奈类药物能快速刺激胰岛素分泌，对于早期仅仅表现为胰岛素分泌延迟的患者，使用后能显著改善其餐后高血糖。
